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香港赛马会内部资料库第九届康龙化成有机合成


发布时间: 2020-01-31

  第九届康龙化成300759)有机合成与药物化学研讨会完美谢幕2019年9月21日,北京——第九届康龙化成有机合成与药物化学研讨会完美谢幕,众多药物化学专家,就他们的最新研究成果,进行了详尽的理论讲解和开放的交流,我们的科研人员与名家进行了面对面的对话,收获颇丰。

  Group Picture of Speakers这场一年一度的学术论坛,堪称康龙化成的学术盛宴。让小编带大家再一次回顾嘉宾们的精彩报告。跑狗网66654香蕉还能进步孩子的抵御力可能满意孩

  来自苏黎世联邦理工学院的Franois Diederich教授分享了大量具有独特非键合作用力的蛋白/小分子单晶结构,并且详尽的对这些作用力进行了分析,包括正交偶极作用、卤原子的作用,等等,这些工作对于我们有机化学在超分子领域的发展,小分子药物的发展都具有非常重要的作用,他强调精准的结构设计对于合成可以治疗疾病的分子具有决定性的作用。

  Dr.Czechtizky介绍了阿斯利康在治疗呼吸系统疾病领域的研究新方向和研究手段。这些研究手段包括新型小分子药、单抗、免疫激动剂、基因编辑技术、蛋白降解技术、多肽、双环肽、合成寡聚核苷酸,小蛋白质。这些研究手段配合新颖给药技术,将会更有效治疗呼吸系统疾病。

  拜耳的Michael Hahn博士,讲述了非依赖NO及血红素的sGC激动剂研发,用于心血管领域疾病的治疗。可溶性鸟苷酸环化酶是一种由一氧化氮激活的信号转导酶,在多种生理过程中起着关键作用。其中一氧化氮-可溶鸟苷酸环化酶-信号通路的损伤与多种心血管疾病及其他疾病的发病有关。Michael Hahn博士讲述了二代鸟甘氨酸环化酶BAY-1101042的研发过程以及该化合物的构效关系。

  强生的Jan Willem Thuring博士介绍了他们如何利用药物化学知识,发现用来治疗肺癌和血液癌的一种强效选择性PRMT5抑制剂JNJ-64619178。香港赛马会内部资料库课题组巧妙地利用了SAM的独特结构作为药化的起点,在赖氨酸的结合位点引入亲水基团,而在SAM结合位点的糖基及碱基引入了疏水基团,使整个分子的综合性能到达了设计要求。

  来自德国默克的Bayard Huck博士向我们阐述了药物化学在未来十年的机遇与挑战,并指出制药工程正处于一场革命当中。他总结了近几年获批药物的趋势。自2014年以来在美国FDA获批的药物中有60%为小分子化学药。Bayard Huck博士提出了3P概念(Patients,Process and People),亦即,在未来的十年中,有三个重要的因素推动小分子药的研发:病人(Patients病人以开展疾病靶点验证),药物研发进程(Process具有创新性的研发过程)和人才(People具有开创性的人才)。Bayard Huck博士通过Merck三种自主研发的药物的实例讲解了这三个因素的重要性。我们需要为病人找出更准确的靶点;自动化,人工智能将会推进药物研发的进程;全面性的药物化学家至关重要。Bayard Huck博士指出,在未来的十年,药物化学家会推动这场小分子药物研发的革命;有效的靶点能够更好的帮助病人;多方合作,自动化能够帮助药物研发中的决策并有可能加入药物研发的进程;小分子化学药的研发将会更加低成本,周期更短,更加有效。

  来自默沙东的Dr.Campos给我们展示了一个非常优秀的例子,通过深刻理解自然生物的生化过程,巧妙地运用工程酶改造的酶催化剂使化合物MK8591的商业化生产路线成功的由最初的纯化学的三十九步合成变成多种人工酶催化的四步的直接合成。把创新思维用于合成化学,Dr.Campos取得了几乎不可能的成功。

  刘国生教授为介绍了近年来他们小组发现的一系列铜催化区域选择性、立体选择性和对映选择性的将C-H键引入官能团。这些反应涉及高度活性自由基中间体的区域选择性和立体选择性控制具有极大的挑战性,同时也是合成手性含氰基或含氟化合物的简捷高效方法。这些挑战性工作的成功无疑源于他Nothing is impossible勇于挑战的精神!

  来自普林斯顿大学的MacMillan教授介绍了光催化反应在化学合成中的应用,包括C-C和C-杂原子键的高效构建。在光化学体系中引入有机金属催化剂进一步扩大了光化学反应应用的范围。MacMillan教授还介绍了将光催化和蛋白质科学相结合的的新概念:PhotoChemBio,结合最近的成果特别说明了其在光催化标记细胞膜蛋白中的应用。

  最后,康龙化成CSO阳华博士做总结陈词:演讲嘉宾对科研工作的激情深深感染了每一位听众。他们非同寻常的思维方式及由此而及的解决问题的创新方案将影响康龙化学研究员的思维方式。建立一个高效的解决问题的系统需要创新思维:或将已建系统里的构成进行优化,或重新构建一个全新的更高效的解决问题的系统。

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